Тадалафил 5 мг

Мужская состоятельность у любого представителя сильной половины человечества стоит едва ли не на первом месте. Проблемы, возникшие в интимной сфере, способны лишить мужчину покоя и сна, существенно понизить самооценку и привести к депрессии. И не надо думать, что такие проблемы возникают только у мужчин за 50 и старше. Эректильная дисфункция значительно помолодела, и достаточно часто можно услышать и о 30-летних молодых мужчинах, страдающих расстройствами сексуального характера.

Современный рынок медицинских препаратов готов предложить своим пациентам большой перечень средств, которые помогут вызвать качественную эрекцию на протяжении достаточно длительного срока. Одним из таких средств является «Сиалис». В аптеках его можно приобрести и поштучно (по 1 таблетке), и в упаковках с самым разным количеством (5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 штук).

Что такое «Сиалис»: состав и фармакодинамика

«Сиалис» относится к группе медикаментозных средств, предназначенных для улучшения эректильной функции. Основным действующим компонентом препарата является тадалафил. В качестве вспомогательных выступают моногидрат лактозы, гипролаза, лаурилсульфат натрия, кроскармелоза натрия и растительный стеарат магния. Таблетки выпускаются овальной формы в светло-желтой пленочной оболочке. На одной из сторон таблетки можно увидеть гравировку С5.


У медикамента «Сиалис» действие основано на том, что тадалафил – основной действующий компонент – подавляет специфическую ФДЭ-5 (фосфодиэкстераза). Во время наступления сексуального возбуждения в достаточно большом количестве высвобождается оксид азота, что ведет к повышению в пещеристом теле полового члена концентрации цГМФ (действие подобно цАМФ, в организме человека выполняет роль вторичного посредника, назначение которого – внутриклеточное распространение сигналов некоторых гормонов, которые не в силах преодолеть клеточную мембрану).

Следствием этого процесса становится расслабление гладкой мускулатуры артерий и прилив крови к тканям полового органа мужчины, т. е. наступает эрекция. Однако потребителям надо знать, что тадалафил вызовет необходимый эффект только при наличии сексуального возбуждения.

Влияние тадалафила на организм человека

Как уже говорилось ранее, основной действующий компонент препарата «Сиалис» — тадалафил. После проведения клинических исследований было выяснено, что это вещество не вызывает какого-либо существенного, достоверного изменения артериального давления (сравнение проводилось с плацебо). Также тадалафил не способствует каким-либо изменениям частоты сердечных сокращений.


Поскольку «Сиалис» (или «Виагра», «Левитра» и т. п.) — это препарат для решения проблем с расстройством эрекции, проводились клинические исследования по вопросу влияния медикаментов при ежедневном применении на процесс сперматогенеза. Результаты показали, что никаких нежелательных воздействий на морфологию сперматозоидов нет, их подвижность не снизилась до какой-либо критической величины. В процессе одного из исследований было обнаружено уменьшение концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Причина оказалась в высокой сексуальной активности и более высокой частоте эякуляции.

Также не повлиял ежедневный прием основного действующего компонента «Сиалиса» (в сравнении с плацебо) на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, ФСГ и ЛГ. Не наблюдалось у пациентов никаких отклонений в распознавании цветов (голубой/зеленый). Не оказал тадалафил никакого воздействия на остроту зрительного восприятия, внутриглазное давление, на размер зрачка и на электроретинограмму.

Медикамент «Сиалис» (5 мг) отзывы врачей характеризуют как весьма эффективное средство для улучшения эрекции у пациентов с самыми разными степенями тяжести заболевания.

Дженерик «Сиалис»

Дженериком в сфере фармацевтики называют медицинский препарат, предлагаемый покупателям под международным названием, не защищенным патентом, или под патентованным, но не совпадающим с фирменным, которое дал медикаменту его разработчик.


годня дженериками также принято называть лекарственные средства, на действующее вещество которых либо истек срок патента, либо имеющие патенты и изготавливающиеся по принудительной лицензии. Обычно эффективность медикаментов-дженериков ничуть не ниже, чем у оригинальных, однако стоимость их значительно меньше, они доступны широкому кругу потребителей.

Дженерик «Сиалис» (отзывы пациентов и медиков подтверждают) соответствует фирменному медицинскому препарату по всем характеристикам. По сравнению со всеми прочими аналогами и дженериками, для «Сиалиса» характерно стремительное наступление эффекта, продолжительность которого достигает до полутора суток. На действие медицинского средства не оказывает влияния алкоголь, поэтому можно совершенно не беспокоиться о своей мужской состоятельности даже при условии проведения времени на вечеринке или в ресторане, сопровождающейся приемом горячительных напитков.

Дженерик «Сиалис» (5 мг) отзывы врачей и инструкция по применению рекомендуют принимать как минимум за 20 минут до предполагаемого сексуального контакта. Режим питания никакого значения не имеет. Стойкая эрекция будет возникать в течение ближайших 36 часов, т. е. мужчина сможет вступить в сексуальные отношения столько раз, сколько захочет, и в то время, когда это потребуется.

Для кого предназначен препарат?


Лекарственное средство «Сиалис» не предназначено для приема женщинами. Основные его потребители – мужчины, страдающие эректильной дисфункцией. Кроме того, этот медикамент назначают мужчинам, страдающим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), у которых появилась симптоматика заболеваний нижних мочевых путей. Эректильная дисфункция с такой симптоматикой на фоне ДГПЖ – также веское основание для назначения к приему медикаментозного средства «Сиалис».

Противопоказания для применения «Сиалиса»

Дженерик «Сиалис» отзывы медицинских специалистов характеризуют как препарат с достаточно большим перечнем противопоказаний.

Как и абсолютно для всех медикаментов, воздержаться от приема должны пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту – тадалафилу — и любому составляющему «Сиалиса». Не назначают медикамент молодым людям до 18 лет (потому что нет необходимости и не проводились клинические исследования по этому поводу). Недопустимо применение «Сиалиса» параллельно с лекарственными средствами, имеющими в своем составе любые органические нитраты.

Не может быть назначен к приему «Сиалис» тем пациентам, которым противопоказана сексуальная активность. Противопоказания в этой сфере могут быть связаны с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.


да относят инфаркт миокарда, произошедший менее 3 месяцев назад, нестабильную стенокардию (всегда существует вероятность развития приступа стенокардии в процессе сексуального контакта). Также к этой группе заболеваний относят сердечную недостаточность (хроническая форма), неконтролируемую аритмию, артериальную гипертензию и гипотензию (артериальное давление ниже чем 90/50), инсульт по ишемическому типу, произошедший менее полугода назад.

Далее лекарство «Сиалис» недопустимо применять при потере зрения, спровоцированной неартериальной ишемической нейропатией зрительного нерва. Нельзя параллельно с «Сиалисом» принимать «Доксазозин» и ЛС. Людям, страдающим почечной недостаточностью в хронической форме, медикамент нельзя принимать чаще, чем дважды в неделю.

Дефицит лактозы в организме пациента, ее непереносимость, глюкозно-галактозная мальабсорбция (потеря питательных элементов, поступивших в ЖКТ, связанная с недостаточностью их всасывания в тонком кишечнике) – также веские основания для отказа от приема «Сиалиса».

Возможные побочные эффекты

Как любой медицинский препарат, «Сиалис», цена которого может колебаться от 70 до 200 рублей за одну таблетку, может вызвать некоторые побочные эффекты со стороны разных систем организма.

Чаще всего пациенты с диагнозом эректильной дисфункции (ЭД) жаловались на головные боли, расстройства в работе ЖКТ, миалгию, на возникновение болей в спине. Возможен приток крови к лицу, заложенность носа.


Мужчины, у которых ЭД сопровождалась доброкачественной гиперплазий предстательной железы (ДГПЖ), достаточно часто говорили о появлении головных болей и диспепсии, болей в конечностях и миалгии. В некоторых случаях развивался гастроэзофагеальный рефлюкс.

Нервная система может отреагировать на «Сиалис» нарушениями мозгового кровообращения, обмороками, мигренью, эпилептическими припадками, транзиторной амнезией или ишемическими атаками.

Возможны изменения в зрительном восприятии (нечеткость), негативные изменения поля зрения, боли в глазном яблоке, оптическая нейропатия по ишемическому типу, окклюзия (нарушение проходимости) сосудов сетчатки глаза. Возможна внезапная потеря слуха.

Сердечно-сосудистая система в ответ на прием медикамента «Сиалис» (аналоги часто вызывают такие же отклонения) может заявить о себе тахикардией, колебаниями артериального давления, проявлениями нестабильной стенокардии.

Иногда можно услышать от пациентов о появлении сыпи на коже, о развитии гипергидроза (усиленное потоотделение), крапивнице, эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона.

Как ни странно, иногда возникает вопрос о том, что лучше — «Виагра» или «Сиалис», потому что последний может спровоцировать негативные проявления и со стороны половых органов, проявляющиеся в длительной эрекции и приапизме (болезненная эрекция, не связанная с возбуждением).

Режим дозирования


Для пациентов с ЭД и высокой частотой сексуальных контактов (более 2 раз в течение недели) 1 таблетку средства «Сиалис» (5 мг) отзывы врачей рекомендуют принимать каждый день. Желательно это делать в одно и то же время, независимо от режима питания. Если наблюдается индивидуальная чувствительность в медикаменту, суточная доза может быть понижена до 2,5 мг.

Для мужчин с невысокой частотой сексуальных контактов инструкция рекомендует принимать медикамент непосредственно перед контактом в дозировке 20 мг.

Если «Сиалис», цена которого за одну таблетку тем ниже, чем больше упаковка, назначается пациентам с ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ, лекарственное средство регламентируется к приему по несколько другой схеме. Медикамент очень желательно принимать хотя бы приблизительно в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Для больных с такими диагнозами максимальный суточный объем лекарственного средства «Сиалис» — 5 мг. Отзывы врачей, их рекомендации о продолжительности курса лечения сугубо индивидуальны.

Особенности применения препарата

Медикамент «Сиалис», аналоги его не следует применять для лечения ЭД у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистого характера, т. к. сексуальная активность для таких больных не рекомендована. Мужчины с диагнозом ДГПЖ перед началом курса лечения должны обследоваться, для того чтобы исключить онкологию предстательной железы.


Кроме вышесказанного, пациенты должны знать, что возникновение эрекции, длящейся более 4 часов, является основанием для обращения за экстренной помощью к врачу, так как приапизм без должного и своевременного лечения приведет к повреждению тканей полового члена и возможному наступлению необратимой импотенции.

Что касается вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих высокой психомоторики, то пациенты должны соблюдать осторожность, так как пусть и не часто, но есть вероятность побочных реакций в виде головокружений, головных болей и обмороков.

Аналоги «Сиалиса»

В настоящее время для лечения ЭД чаще всего применяют препараты «Виагра», «Левитра» или «Сиалис». Отличие всех трех друг от друга – в продолжительности действия. У «Левитры» временной период составляет 10-12 часов, у «Виагры» — не более 6 часов. Лидирует по этому показателю «Сиалис» — до 36 часов. Если сравнивать «Сиалис» с «Виагрой» в плане приема пищи, то «Виагру» надо принимать только на голодный желудок, «Левитра» может стать менее эффективной после приема жирной пищи, а вот «Сиалису» все равно, что ел человек, и, вообще, принимал ли он пищу в принципе: медикамент эффективен независимо от еды.

Нельзя однозначно ответить на вопрос о том, что лучше — «Виагра» или «Сиалис».


может, вообще предпочесть «Левитру»? «Виагра» более всего изучена, известно ее влияние на организм пациента. Это мощный медикамент, но срок его действия относительно невелик. «Сиалис» эффективен в течение 36 часов, что дает возможность мужчине вступить в сексуальные отношения тогда, когда он посчитает нужным. О «Левитре» можно сказать, что это самый безопасный для организма мужчины лекарственный препарат для лечения ЭД. Однако эффективность медикамента может понизиться после приема пищи. Все зависит от индивидуальных особенностей организма.

Отзывы пациентов и медработников

Отзывы пациентов о препарате «Сиалис» носят в основном положительную окраску. Большая группа пациентов говорит, что лучше «Сиалиса» им ничего не встречалось, потому что и продолжительность действия медикамента очень высока (принял таблетку – и как минимум на сутки, а то и на полтора дня можно не беспокоиться о своей мужской состоятельности), и прием пищи и алкоголя не повлияет на эффективность. Ведь редко романтическое свидание обходится хотя бы без бокала шампанского (а иногда и больше).

Хотя есть, конечно, в бочке меда и ложка дегтя. Иногда можно услышать о головных болях, болях в спине и конечностях. Некоторые пациенты говорят о расстройстве пищеварения. Часто можно услышать о болевых ощущениях в области сердца, реже — о нарушении зрительного восприятия. Все, что можно сделать в этом случае, это обратиться к доктору, который учтет все особенности организма, состояние здоровья и подберет максимально эффективный препарат («Виагра», «Левитра» или «Сиалис»), с которым пациент почувствует себя настоящим, здоровым и состоятельным мужчиной.


fb.ru

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Сиалис®

Международное непатентованное название

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тадалафил 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109.655 мг, лактозы моногидрат (сухой спрей) 17.500 мг, гидроксипропилцеллюлоза (очень мелкая) 2.800 мг, натрия кроскармеллоза 6.300 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1.225, натрия лаурилсульфат 0.490 мг, целлюлоза микрокристаллическая (гранулят 102) 26.250 мг , натрия кроскармеллоза 4.900 мг, магния стеарат 0.880 мг.состав оболочки: краситель Микс желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), триацетин, железа (III) оксид желтый (Е172)) 8.750 мг.полировка: тальк — следы.

Описание

Таблетки миндалевидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «С 5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Тадалафил.

Код АТХ G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Особые группы населения

Пожилые пациенты

У здоровых лиц пожилого возраста (65 лет и старше) отмечается более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

В клинических исследованиях при назначении тадалафила в дозе от 5 до 20 мг, площадь под кривой «концентраци-время» (AUC) практически удвоились у пациентов с легкой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше, чем у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на элиминацию тадалафила.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у лиц с легкой и умеренной печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Существуют ограниченные клинические данные о безопасности применения препарата у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). Нет данных по применению тадалафила один раз в сутки пациентами с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в режиме приема один раз в сутки, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, на фоне применения тадалафила, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) была примерно на 19 % меньше, чем у здоровых лиц. Это различие не требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Сиалис® является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 Сиалисом® ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Происходящее в результате расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов нижних мочевых путей доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Указанные сосудистые эффекты могут сопровождаться ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и расслаблением гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.

Исследования in vitro показали, что Сиалис® является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие Сиалиса® на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис® является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Сиалис® в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, фермента, который содержится в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Сиалис® также проявляет действие в 9 000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10, и в 14 раз более мощное действие в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 — ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Сиалис® у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Сиалис® не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Сиалис® не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6 по сравнению с ФДЭ5. Кроме того, не наблюдается влияния Сиалиса® на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Три исследования были проведены на пациентах мужского пола в целях оценки потенциального влияния на сперматогенез ежедневного приема Сиалиса® 10 мг (одно 6-ти месячное исследование) и 20 мг (одно 6-ти месячное и одно 9-ти месячное исследование). Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В двух исследованиях было выявлено снижение концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. В 9-ти месячном исследовании снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Частота эякуляции в ходе 6-ти месячных исследований не оценивалась. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме Сиалиса® 10 или 20 мг, по сравнению с плацебо.

Показания к применению

  • эректильная дисфункция

  • признаки и симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы

  • эректильная дисфункция у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.

Сиалис® не предназначен для применения лицами женского пола.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Эректильная дисфункция (ЭД)

Обычная рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

Если прием 10 мг не дает необходимой реакции, то возможно увеличение дозы до 20 мг тадалафила. Частота максимальной дозы — 1 раз в сутки.

Сиалис® 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения. Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Для пациентов с ожидаемым частым приемом препарата Сиалис® Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки ежедневно, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

Необходимо проведение регулярной оценки целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Рекомендованная доза Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся эректильной дисфункцией, рекомендуемая дозировка составляет 5 мг 1 раз в сутки приблизительно в одно и то же время.

В случае непереносимости пациентами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Сиалиса® в дозировке 5 мг, следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Эректильная дисфункция и Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ЭД/ДГПЖ)

Рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки, приблизительно в одно и то же время.

Особые группы населения

Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности, пациентов с сахарным диабетом.

Для лечения эректильной дисфункции у пациентов с печеночной недостаточностью рекомендованная доза Сиалиса® по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения Сиалиса® пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в данной группе, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не изучался.

Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки в дозировке 5 мг для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Дети и подростки до 18 лет

Сиалис® не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %,10 %); иногда (≥0,1 %, 1 %); редко (≥0,01 %, 0,1 %); крайне редко (0,01 %), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Часто

  • головная боль

  • заложенность носа

  • диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс

  • боль в спине, миалгия, боль в конечностях

  • прилив/приток крови

Иногда

  • реакции гиперчувствительности

  • головокружение

  • нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке

  • звон в ушах

  • тахикардия, учащенное сердцебиение, гипотензия2, гипертензия

  • одышка, носовое кровотечение

  • боль в животе

  • сыпь, гипергидроз (повышенная потливость)

  • гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия

  • боль в груди1

Редко

  • ангионевротический отек

  • инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)1, мигрень3, припадки/судороги, транзиторная амнезия

  • нарушение полей зрения, припухлость век, гиперемия конъюнктивы

  • не артериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3 (НАПИОН), окклюзия сосудов сетчатки3

  • внезапная потеря слуха

  • инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия3, желудочковая аритмия3

  • крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3

  • длительная эрекция, приапизм3

  • отёк лица3, внезапная сердечная смерть1,3

1 Наблюдались у пациентов с предсуществующими сердечно-сосудистыми факторами риска.

2 В большинстве случаев отмечалась у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства.

3 Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых исследований и не наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.

У пациентов, получавших Сиалис® 1 раз в сутки отмечалась несколько более высокая частота зарегистрированных изменений на ЭКГ, в первую очередь синусовой брадикардии, по сравнению с плацебо. Большинство из отклонений на ЭКГ не были связаны с побочными реакциями.

Существуют ограниченные данные о реакциях пациентов старше 65 лет, получавших Сиалис® для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы в ходе клинических испытаний. В клинических исследованиях, при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, головокружение и диарея отмечались с большей частотой у пациентов старше 75 лет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата

  • приём препаратов, содержащих любые органические нитраты

  • наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II-IV классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев

  • потеря зрения на один глаз вследствие не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5)

  • одновременный прием доксазозина, стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции

  • частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)

  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция

  • почечная недостаточность тяжелой степени

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на Сиалис®

Сиалис® в основном метаболизируется с участием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола селективного ингибитора CYP3A4, в дозе 200 мг в день, увеличивает воздействие препарата (AUC) (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при монотерапии Сиалисом®. Приём кетоконазола в дозе 400 мг в день увеличивает воздействие Сиалиса® (AUC) (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы, 200 мг дважды в день, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает воздействие Сиалиса® (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с Сиалисом®, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций препарата.

Существует потенциальная возможность лекарственного взаимодействия Сиалиса®и транспортных белков (например, р-гликопротеина), опосредованного ингибированием транспортеров.

Селективный индуктор CYP3А4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы Сиалиса® (AUC) (10 мг) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax при монотерапии Сиалисом®. Снижение воздействия препарата может уменьшать эффективность Сиалиса®; величина снижения эффективности неизвестна. При приеме препарата 1 раз в сутки можно ожидать снижения эффективности Сиалиса® в случае совместного назначении с рифампином. Одновременное применение других индукторов CYP3А4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, может также привести к снижению концентрации Сиалиса® в плазме.

Одновременный приём антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Сиалиса® снижает скорость всасывания препарата без изменения площади под фармакокинетической кривой (AUC) для Сиалиса®.

Увеличение рН желудка в результате приёма блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику Сиалиса®.

Безопасность и эффективность применения Сиалиса® в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ5 или альтернативными методами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние Сиалиса® на другие препараты

Известно, что Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов. Назначение Сиалиса® пациентам, принимающим любые формы органических нитратов, противопоказано. В случае возникновения жизнеугрожающего состояния, когда назначение нитратов клинически обосновано, необходимо выдержать 48 часовой интервал после приема последней дозы Сиалиса®. В таких условиях, нитраты следует применять только под строгим медицинским наблюдением с соответствующим гемодинамическим мониторингом.

Сиалис® не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что Сиалис® не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2С9 и CYP2C19.

Сиалис® не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. У пациентов с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых, отмечалось более выраженное снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов снижения артериального давления не сопровождалось развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Пациенты, принимающие антигипертензивные лекарственные препараты, должжны быть предупреждены о возможном риске снижения артериального давления.

При применении Сиалиса® здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (4 — 8 мг в сутки), наблюдалось значительное усиление гипотензивного действия доксазозина. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может проявляться различными симптомами, включая обморок. Одновременное применение Сиалиса® и доксазозина не рекомендуется.

По результатам двух клинических исследований не отмечалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективные альфа1-адреноблокаторы тамсулозин и альфузозин. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим любые альфа-адреноблокаторы, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальных дозировок и постепенно корректировать.

В клинических исследованиях изучалась способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств. Были изучены основные классы антигипертензивных лекарственных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адренергические блокаторы рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, принимаемые изолированно или в комбинации с тиазидами, блокаторами кальциевых каналов, бета-блокаторами и / или альфа-блокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований взаимодействий с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не имел клинически значимого взаимодействия с лекарственными средствами любого из этих классов. В клиническом фармакологическом исследовании изучалось взаимодействие тадалафила (20 мг), принимаемого в сочетании с несколькими (до 4) классами антигипертензивных препаратов. У пациентов, принимающих несколько гипотензивных средств, изменения артериального давления, измеряемые амбулаторно, соотносились с мерами по регулированию давления. У пациентов, артериальное давление которых находилось под тщательным медикаментозным регулированием, его снижение было минимальным, и схожим с таковым у здоровых участников исследования. У пациентов, артериальное давление которых не регулировалось, его снижение было больше, хотя это снижение не приводило к появлению гипотензивной симптоматики у большинства наблюдаемых. У пациентов, получающих совместно назначенные антигипертензивные лекарственные средства, тадалафил 20 мг может вызвать снижение артериального давления, которое (за исключением альфа-блокаторов, см. выше), как правило, является минимальным и скорее всего не приводит к клинически значимым проявлениям. Анализ третьей фазы клинических испытаний не показал никакой разницы в наступлении побочных эффектов у пациентов, принимавших тадалафил параллельно с приемом антигипертензивных лекарственных средств или изолированно. Тем не менее, необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального давления.

Сиалис® (10 мг или 20 мг) не влиял на концентрацию алкоголя, также как и алкоголь не влиял на концентрацию Сиалиса®. Прием Сиалиса® не увеличивал статистически значимого снижения средней величины артериального давления, вызванного алкоголем в дозе 0.7 г/кг, но у некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме Сиалиса® в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение отмечалось с той же частотой, что при приёме одного алкоголя. Прием Сиалиса® (10 мг) не усиливал влияния алкоголя на когнитивные функции.

В клинических исследованиях, сравнивавших одновременное применение 5 мг Сиалиса® и 5 мг финастерида с приемом плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, новых побочных реакций не зарегистрировано. Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.

Сочетание тадалафила и гуанилатциклазы стимуляторов, таких как риоцигуат, не рекомендуется, поскольку это может привести к симптоматической гипотензии.

Тем не менее, поскольку формального исследования эффектов лекарственного взаимодействия Сиалиса® и ингибиторов 5-альфа-редуктазы проведено не было, следует проявлять осторожность при их совместном назначении.

Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина (субстрата CYP1A2), неселективного ингибитора фосфодиэстеразы, за исключением небольшого увеличения частоты сердечных сокращений (3.5 ударов в минуту). Несмотря на незначительный характер данного явления, возможность учащения ЧСС необходимо учитывать при одновременном назначении Сиалиса® и теофиллина.

Было отмечено увеличение биодоступности этинилэстрадиола при применении Сиалиса®. Аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном назначении тербуталина, хотя клинические последствия точно не установлены. Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Клинические исследования по изучению взаимодействия Сиалиса® с антидиабетическими лекарственными препаратами не проводились.

Особые указания

Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин!

Перед началом медикаментозной терапии необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения потенциальных причин их возникновения.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. До начала терапии эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациента в связи с наличием определенной степени риска развития сердечно-сосудистой патологии, связанного с сексуальной активностью. Лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием Сиалиса®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, Сиалис® обладает сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления, и, таким образом, усиливает гипотензивное действие нитратов.

Перед назначением Сиалиса® для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует тщательно обследовать пациента на наличие сердечно-сосудистых патологий и с целью исключения карциномы предстательной железы.

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность применения Сиалиса® у пациентов, перенесших не нервосберегающую радикальную простатэктомию или операцию органов тазовой полости, не установлена.

Инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, учащенное сердцебиение и тахикардия наблюдались в рамках постмаркетинговых и/или клинических исследований у пациентов, у большинства из которых ранее отмечались факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, связаны ли эти явления непосредственно с данными факторами риска, с приемом препарата, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

У пациентов, одновременно получающих антигипертензивные лекарственные препараты, применение Сиалиса® может привести к снижению артериального давления. В случае назначения ежедневного приема тадалафила, лечащий врач должен рассмотреть клиническую ситуацию с целью оценки возможности коррекции дозы антигипертензивных препаратов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение данных препаратов у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Одновременный прием доксазозина и Сиалиса® не рекомендуется. По результатам двух клинических исследований, не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа1A-адреноблокатор тамсулозин.

Нарушения зрения и случаи развития не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении Сиалиса® и других ингибиторов ФДЭ5. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапной потери зрения он должен прекратить прием Сиалиса® и немедленно обратиться к врачу. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития данного состояния.

О внезапном уменьшении или потере слуха, которые могут сопровождаться шумом в ушах, сообщается в связи с использованием тадалафила. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Принимая во внимание увеличение воздействия препарата (AUC), ограниченный клинический опыт и невозможность повлиять на клиренс посредством диализа, прием Сиалиса® 1 раз в сутки не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Клинические данные по безопасности однократного приема Сиалиса® у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) ограничены. Применение Сиалиса® у пациентов с печеночной недостаточностью 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не изучалось. В случае назначения Сиалиса®, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Имеются сообщения о возникновении приапизма. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Следует соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных препаратов отмечалось увеличение воздействия Сиалиса® (AUC).

Безопасность и эффективность сочетания Сиалиса® с другими ингибиторами ФДЭ5 и методами лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема Сиалиса® в таких комбинациях.

Сиалис® содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Сиалис®.

Данные по применению препарата у пациентов старше 65 лет, получающих Сиалиса® в клинических испытаниях для лечения эректильной дисфункции или лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ограничены.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению тадалафила беременными женщинами. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать прием препарата Сиалис® во время беременности.

Лактация

Сиалис® не следует использовать во время кормления грудью.

Фертильность

У некоторых мужчин было отмечено снижение концентрации сперматозоидов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сиалис® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне приема Сиалиса® схожа с таковой на фоне плацебо, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: При назначении здоровым лицам однократной дозы Сиалиса® до 500 мг и пациентам – многократных дозировок до 100 мг в сутки, нежелательные явления были схожи с теми, что наблюдались при приеме препарата в более низких дозах.

Лечение: В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. Гемодиализ оказывает незначительное действие на выведение Сиалиса®.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто Рико

Наименование и страна организации-упаковщика

Лилли С.А., Испания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Элай Лилли Восток С.А., Швейцария

Адрес организации, принимающей претензии потребителей по качеству продукции (товара) на территории стран Центральной Азии и Монголии Представительство компании «Элай Лилли Восток С.А.»

Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, ул. Иванилова 21.

тел: 8 (727) 2 447 447

факс: 8 (727) 2 442 851

Lilly_Safety_CARAGA@lilly.com

drugs.medelement.com

Инструкция по применению Тадалафила в разных формах: цена, аналоги и побочные эффекты

Тадалафил 5 мгТадалафил входит в состав препаратов разных видов и форм. Они различаются по способу употребления лекарственного средства, дозировке, цене, производителю.

На таблетки Sialis 20 mg (США) и Tadalafil tablets 20 mg (Индия) инструкция по применению одинаковая. А вот цена оригинального средства и дженерика значительно различается.

На первое средство она составляет 800 — 1000 рублей за 1 штуку, а на второе — 80 — 150 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке. Почему такая разница?

На разработку, тестирование и внедрение на рынок Сиалиса, компания Eli Lilly потратила крупную сумму денежных средств. А дженерики производятся фармацевтическими компаниями по уже готовой технологии. Поэтому при значительно меньших затратах создается препарат с таким же действием, как и оригинальное средство.

Но несмотря на то, что тадалафил входит как в состав Сиалиса, так и дженерика, отличия все же есть. Состав вспомогательных компонентов, вероятно, будет сильно отличаться, а активное вещество быть недостаточно хорошо очищенным и иметь различные примеси. Этим и объясняется большее количество побочных эффектов со стороны дженериков.

Известные дженерики с тадалафилом:

  • Сиалис Софт;
  • Сиалис Тадарайз;
  • Тадалафил;
  • Тададель;
  • Тадалиф;
  • Тадасофт;
  • Тадагра софтгель.

В зависимости от дозировки тадалафила, цена так же различается. В инструкции рекомендуемая дозировка — 20 мг., но есть свои покупатели и на 2,5 мг. и на 40 мг. Цена тадалафила возрастает в процентом отношении к росту дозы активного вещества в таблетке.

Лекарственные препараты, в состав которых входит компонент тадалафил, выпускается в следующих формах:

  • традиционные таблетки, которые нужно запивать водой;
  • таблетки для рассасывания или разжевывания;
  • гель с фруктовым вкусом.

Тадалафил 5 мгИнструкция по применению тадалафила в форме традиционных таблеток — стандартная. Принимать их рекомендуется в дозировке 1 раз в день, запивая при этом небольшим количеством воды.

Таблетки для рассасывания или разжевывания в применении более удобны. Их можно принять в любое время, независимо от обстоятельств: на работе, в транспорте или по дороге к месту свидания.

Гель с тадалафилом согласно инструкции по применению действует быстрее таблеток. Гель принимают перорально и всасывание активного вещества происходит во рту. Таким образом оно быстрее поступает в кровь, уменьшая время между приемом препарата и возможностью проведения полового акта.

Аналоги тадалафила

Самые близкие аналоги Сиалиса — Виагра (силденафил) и Левитра (варденафил). Они так же являются ингибиторами ФДЭ — 5. Каждый из этих препаратов имеет свою отличительную особенность, которая делает их популярными среди своих поклонников. Что лучше: Сиалис, Виагра или Левитра — вопрос предпочтений. Многие интернет аптеки предлагают купить эти средства поштучно, чтобы выбрать тот вариант, который более всего подходит.

Сравнение цены аналогов и тадалафила в составе Сиалиса (цена за одну таблетку):

  • Левитра (10мг): Москва — 620 рублей;
  • Сиалис (20 мг): Москва — 1000 рублей;
  • Виагра (100 мг): Москва — 900 рублей.

Цены могут отличаться в зависимости от страны производителя, величины транспортных и других расходов, а так же наценки аптечных компаний.

Тадалафил: побочные эффекты препарата

Сиалис и его дженерики имеют довольно широкий спектр различных недомоганий.

Среди них можно выделить следующие:

  • болезненные ощущения в области спины, реже в мышцах груди и конечностях;
  • головная боль и головокружение;
  • заложенность носа;
  • покраснения конъюнктивы и боль в глазах;
  • тошнота, диарея, вздутие живота;
  • приливы крови к голове, кровь из носа;
  • внезапная спонтанная эрекция;
  • сухость слизистых оболочек;
  • зуд и высыпания на коже;
  • сердцебиение;
  • снижение или повышение артериального давления.

Следует заметить, что сила побочных эффектов зависит от дозировки тадалафила. Поэтому при возникновении недомоганий следует ее уменьшить.

Передозировка тадалафилом

При испытании препарата здоровыми мужчинами при дозе многократно превышающей норму, побочные эффекты проявлялись так же, как и при нормальной дозировке. В случае передозировки применяется симптоматическое стандартное лечение.

impotencija.net

Состав и форма выпуска

В инструкции по применению говорится, что фармацевтическое средство Сиалис изготавливается в таблетированном виде для приёма внутрь. Каждая твёрдая дозированная лекарственная форма имеет тонкое полимерное покрытие массой до 10 %, окрашена в светло-жёлтый цвет и обладает яйцевидным строением с двухсторонней выпуклой поверхностью, на одной из которых находится надпись – «С 5».

Основным действующим веществом препарата является тадалафил, содержание которого в одной единице таблетированного средства составляет всех входящих в состав веществ – 5 мг из 20 мг.

Медикамент содержит следующие фармакологические компоненты:

  • тадалафил (лат. tadalafilus) — 5 мг;
  • лактоза (в форме моногидрат) — 109.65 мг;
  • гидроксипропилцеллюлоза — 1.22 мг;
  • натриевая соль лаурилсерной кислоты — 0.49 мг;
  • микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) — 26.25 мг;
  • карбоксиметилцеллюлоза — 11.20 мг;
  • магниевая соль стеариновой кислоты (растительного происхождения) — 0.88 мг;
  • лактозы моногидрат (высушенный с помощью распыления) — 17.50 мг;
  • гидроксипропилцеллюлоза (тонкая) — 2.80 мг.

В составе плёночной оболочки одной таблетки содержатся следующие вещества:

  • opadry жёлтый (Y-30-12863-A) — 8.75 мг;
  • лактоза (в форме моногидрата) — 3.72 мг;
  • гипромеллоза — 2.59 мг;
  • двуокись титана (краситель Е 171) — 1.54 мг;
  • триацетоксипропан — 0.74 мг;
  • оксид железа (Iron Oxides: пищевая добавка Е172) — 0.16 мг.

Сиалис - эффективный препарат для мужской потенции

Выпускается препарат в блистерах по 14 таблеток в каждом. Упаковываются блистеры по одному или по два в бумажные коробки и таким образом продаются в аптеках. Данные приведены для таблетированной формы п/о. 5 мг, упаковка №14 и №28.

Существуют и другие формы выпуска лекарства Сиалис:

  1. Cialis — 2.5 мг. Таблетки яйцевидного вида с двусторонней выпуклой поверхностью, на одной из к оторых расположена надпись — «С 2 », покрытые плёночной оболочкой, имеющие светлый жёлто-оранжевый цвет; доля содержания tadalafili — 2.5 мг.
  2. Cialis — 10 мг. Таблетки яйцевидной формы с двухсторонней выпуклой поверхностью, на одной из граней находится надпись — «С 10», покрытые плёночной оболочкой, цвет светло-жёлтый; доля содержания действующего вещества tadalafili — 10 мг.
  3. Cialis — 20 мг. Таблетки яйцевидной формы с двухсторонней выпуклой поверхностью, имеющие на одной из граней надпись — «С 20», покрытые тонким полимерным покрытием массой до 10 %, цвет оранжевый; доля основного элемента — 20 мг.

Cialis Dapoxetine — это лекарство от импотенции, содержащее комбинацию действующих веществ таданафила в количестве 20 мг и дапоксетина в количестве 60 мг.

Сиалис Форте — это препарат, основанный на растительных компонентах. Содержит: витамины В6 (пиридоксин), В9 (фолиевою кислоту), В12 (цианокобаламин), 2-амино-5-гуанидинпентановая кислота, индол-3-карбинол, флавонол и цинка оксид. В составе этого лекарства нет тадалафила.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство Cialis — это обратимый селективный ингибитор (замедлитель) ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение монооксида азота, нейтрализация специфической фосфодиэстеразы 5 веществом tadalafilo приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата в кавернозном теле полового члена.

Вследствие чего происходит расслабление гладких мышечных волокон кровеносных сосудов – артерий, и совершается приток крови в кавернозные ткани полового члена, что провоцирует появление эрекции. Tadalafilus не действует в случае асексуальности.

Сиалис - эффективный препарат для мужской потенции

Научные эксперименты, проведённые вне живых организмов — in vitro (в пробирке), доказали, что вещество тадалафил — селективный ингибитор ФinДЭ5. Фермент ФДЭ5 был обнаружен в гладкой мышечной ткани сосудов внутренних органов (почках, лёгких), в гладких мышцах кавернозного тела, в мышцах скелета, мозжечке, в клетках крови тромбоцитах.

Динамика воздействия tadalafili на фермент ФДЭ5 является более активной примерно в 10 тыс. раз, чем на другие виды фосфодиестеразы, такие как: №1, №2, №3, №4, располагающихся в сердечной мышце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других внутренних органах. Действие tadalafili на фермент ФДЭ5 активнее в семьсот раз, чем в отношении фосфодиеэстеразы №6, обнаруженной в сетчатке глаза. Тадалафил влияет на ФДЭ5 активнее в 9 тыс. раз, чем на ферменты ФДЭ8 – ФДЭ11.

Препарат действует в течение 1.5 суток после перорального применения. При наличии сексуальной стимуляции эффект проявляется уже через 16 — 20 минут.
Изменение систолического и диастолического артериального давления (АД) и увеличение частоты сердечных сокращений при приёме действующего вещества тадалафила у здоровых лиц достоверно не обнаружено.

Применение вещества не влияет на биоэлектрическую активность клеток сетчатки глаза, остроту зрения, внутриглазное давление, увеличение зрачков, распознавание цветов (это обусловлено его низким воздействием на фермент ФДЭ6).

Сиалис не воздействует на структуру и динамику мужских половых клеток и не влияет на средние значения тестостерона, гонадотропного гормона (ФСГ), пептидного гормона, андрогенов.

Это было выявлено во время клинических испытаний, проходивших в течение 183 дней, где мужчины каждый день принимали суточную норму препарата. А также во время этих исследований было выявлено, что применение медикамента улучшает качество эрекции вне зависимости от степени эректильной дисфункции.

Показания к применению

Основным медицинским показанием к применению медикамента Сиалис является улучшение у мужчин эректильной функции пениса, расстройство которой было вызвано различными факторами.

Препарат применяется при симптомах нижних мочевых путей (СНМП), у пациентов с аденомой простаты (ДГПЖ); при эректильной дисфункции у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ.

Схема приёма — как принимать Сиалис

Медикамент Cialis предназначен для перорального применения. Таблетки употребляются целиком независимо от приёма пищи, не разжёвываются, запиваются достаточным количеством воды не позже, чем за шестнадцать минут до предполагаемого полового контакта (при первом использовании препарат применяется за 60 минут).

Сиалис - эффективный препарат для мужской потенции

Существуют две разработанные схемы приёма лекарства:

  • Постоянная сексуальная активность, то есть совершение коитуса (coitus) чаще 2-х раз за семь дней. Рекомендуемый режим дозирования — 5 мг за 1 приём в 24 часа. Употреблять таблетки следует в одно и то же время; в зависимости от индивидуальной переносимости возможно уменьшение суточной дозировки препарата до 2.5 мг.
  • Редкая сексуальная активность, то есть совершение полового контакта менее 2-х раз за семь дней. Рекомендуемый режим дозирования — 20 мг за одно применение, которое требуется осуществлять непосредственно перед ожидаемой половой активностью.

Максимальная дозировка действующего вещества tadalafili за 24 часа — 20 мг. Препарат действует в течение 1.5 суток с момента употребления таблетки, на протяжении этого времени можно осуществлять попытки совершения полового контакта.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения Сиалиса являются следующие факторы:

  • одновременное применение с препаратом доксазозином и другими медикаментами для лечения эректильной дисфункции;
    одновременное употребление с лекарственными средствами, которые содержат органические нитраты (нитроглицерин, изосорбид динитрат, изосорбит мононитрат);
  • заболевания сердечно-сосудистой системы, где сексуальная активность является опасной для жизнедеятельности, например, инфаркт миокарда, произошедший в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) по классификации NYHA ll — lV классов, случившийся в течение 183 дней, появление стенокардии в процессе сексуальной активности, артериальная гипертензия с понижением АД,
  • неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии различного происхождения;
  • передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, патологическе изменения которой обусловлены острым расстройством кровообращения в интрабульбарном отделе;
  • хроническая почечная недостаточность, при которой скорость прохождения крови через почки (КК) меньше или равно значению 30 мл в минуту;
  • лактазная недостаточность (ферментопатия), гиполактазия, синдром мальабсорбции (нарушение процессов всасывания моносахаридов);
  • подростковый возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость вещества тадалафила или иных компонентов, входящих в состав медикамента.

Относительным противопоказанием для использования лекарственного средства ввиду повышенного риска возникновения осложнений являются следующие причины:

  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • одновременное применение с альфа-1-адреноблокаторами, так как такое сочетание может привести к систематической артериальной гипертензии (стойкому повышению АД);
  • одновременное использование с препаратами, понижающими АД и сильными нейтрализаторами изофермента CYP3A4;
  • противопоказанием является и подверженность пациентов продолжительной болезненной эрекции (приапизму), которая может иметь различную этимологию: наследственную гемоглобинопатию, лейкоз, злокачественную лимфопролиферативную опухоль;
  • физиологические нарушения полового члена, такие как: кавернозный фиброз, фибропластическая индурация полового члена (болезнь Парцибы), угловая деформация пениса.

При диагностировании эректильной дисфункции требуется обязательное выявление основной причины заболевания. Следует провести надлежащее обследование пациента, сформулировать методику лечения и определить возможные противопоказания.

Побочные эффекты

Для побочных явлений, которые проявлялись у пациентов более, чем в единичном случае существует следующая градация: 10% — действие происходит регулярно; 1%- <10% — проявление отрицательного эффекта менее регулярно; 0,1- <1% — происходит нечасто; 0,01 — <0,1% — проявляется редко; <0,01% — явления почти отсутствуют.

Сиалис - эффективный препарат для мужской потенции

Побочные действия:

  • Со стороны нервной системы: головная боль — регулярно, головокружение — менее регулярно, инсульт + острое нарушение кровообращения мозга — редко, транзитные ишемические атаки, транзиторная глобальная амнезия, эпилептические приступы, мигрень, потеря сознания.
  • Органы зрения: боли глазного яблока, потеря остроты зрения — нечасто, нарушение рефракции (дальнозоркость, близорукость, астигматизм), неартериальная передняя ишемическая нейропатия, красный цвет белков глаз, окклюзия сосудов сетчатки (блокада вен или артерий, питающих сетчатку глаза), опухлость век.
  • С позиции иммунной системы: аллергические реакции.
  • Органы слуха: резкая потеря слуха — редко.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) от 90 ударов в минуту (тахикардия), сердцебиение, появляющееся внезапно, повышения или снижение АД, нарушение желудочного ритма сердца — редко, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия.
  • Дыхательная система: сухая заложенность носовых пазух, отдышка — редко, носовое кровотечение — редко.
  • С позиции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): ретроградное продвижение содержимого желудка через нижний пищеводный сфинктер в пищевод — нечасто, болезненность брюшной полости, дисфункция ЖКТ — нечасто.
  • Наружные покровы тела: Синдром Стивенса Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание) — редко, нарушение потоотделения (гипергидроз), эритродермия, уртикария, кожная сыпь.
  • Скелетная, мышечная и соединительная ткань: боль в области мышц (миалгия) — боль в спине.
  • Половая система и грудная железа: длительная эрекция, длительная болезненная эрекция (приапизм).
  • Общие расстройства после приёма лекарства: грудные боли — редко, отёк лица — редко, внезапная смерть от сердечного приступа — редко.

В случае появления у пациента при курсе лечения передозировки проводится стандартная симптоматическая терапия, которую назначает врач. Cialis практически не выводится при гемодиализе (внепочечное очищения крови).

Побочные явления регистрировались у пациентов путём расспроса самих обследуемых, об имеющихся у них заболеваниях сердечной системы. Однако установить достоверные сведения о связи побочных реакций с применением вещества tadalafili не представляется возможным.

Лекарственное взаимодействие

Химические изменения медикамента Сиалис осуществляются при помощи фермента CYP3A4, так как этот белок имеет влияние на тадалафил. Поэтому следующие вещества и содержащие их препараты при комбинированном использовании могут оказывать благотворное и негативное воздействие:

  1. Препарат Кетоконазол (синтетическое противогрибковое средство): усиливает действие tadalafili.
  2. Противовирусное средство Ритонавир и другие пептидные ингибиторы протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеазы, а также ингибиторы фермента CYP3A4 (Изониазид, Дисульфирам, Циклоспорин, грейпфрутовый сок) усиливают эффективность вещества тадалафила.
  3. Полусинтетический антибиотик Рифампицин сокращает количество действующего вещества Cialis в плазме.
  4. Антациды — вещества, снижающие концентрацию кислоты в ЖКТ: Алмагель (Almagel: Al(OH)3 — MgCO3), понижают скорость всасывания препарата без изменения AUC (площадь под кривой).
  5. Лекарственное средство Низативин (противоязвенный блокатор гистаминовых Н2-рецепторов) имеет нейтральное влияние на процессы усвояемости Сиалис.

Не рекомендуется одновременное применение Cialis с другими медикаментозными средствами для лечения ЭД, однако клинических исследований в этой области не проводилось.

Воздействие tadalafili на иные лекарственные средства при совместном использовании:

  • Препараты на основе нитратов – при комбинированном использовании увеличивается эффект снижения АД, что может быть опасным для жизнедеятельности.
  • Варфарин (лекарство, снижающее свёртываемость крови) — взаимное влияние не обнаружено.
  • Аспирин (салициловый эфир уксусной кислоты) – влияние на свёртываемость крови при совместном приёме не обнаружено.
  • Антигипертензивные средства (препараты, снижающие АД: Папазол) — tadalafilus увеличивает гипотензивное действие, при комбинированном применении требуется обязательная консультация врача.
  • Тамсузолин — селективный 1А-адреноблокатор (препарат для лечения простатита, аденомы простаты): существенного действия не обнаружено.
  • Доксазонин — 1-адреноблокатор (медикамент для лечения артериальной гипертензии): тадалафил усиливает действие снижения АД даже до потери сознания.
  • Теофиллин (медикамент для терапии заболеваний лёгких) — взаимное воздействие не обнаружено.

В пунктах приведены сведения взаимодействия tadalafili с распространёнными препаратами, однако при комбинировании иных медикаментозных средств с Сиалис требуется обязательная консультация врача.

Совместимость с алкоголем

При применении высоких доз этилового спирта (более 700 мг/кг) и Cialis у некоторых пациентов наблюдались следующие побочные явления:

  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тахикардия;
  • постуральное головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • нарушения в работе печени.

Взаимного влияния этанола и tadalafili в низких дозировках (в пропорции до 600 мг/кг) не обнаружено.

Стоимость препарата

Цена в аптеках на Сиалис высокая; ниже приведена средняя стоимость препарата по России:

  • таблетки по 5 мг (по 28 штук, 2 блистер в бумажной коробке) — 2500 —4500 рублей;
  • таблетки по 5 мг (по 14 штук, 1 блистер в бумажной коробке) —5500 —7100 рублей;
  • таблетки по 20 мг (по 1 штуке в бумажной коробке) —1000 —1500 рублей;
  • таблетки по 20 мг (по 2 штуки в бумажной коробке) — 1900 —2600 рублей;
  • таблетки по 20 мг (по 4 штуки в бумажной коробке) — 3100 —4000 рублей;
  • таблетки по 20 мг (по 8 штук в бумажной коробке) — 5700 —7400 рублей.

Лекарственное средство отпускается в аптеках по рецепту врача.

stopprostatit.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.